近年來(lái)，放射性藥物因其在癌癥、心血管疾病等重大疾病的精準診斷和治療中的優(yōu)勢，正逐漸成為創(chuàng )新藥研究領(lǐng)域的新寵。

據國際機構預測，全球放射性藥物市場(chǎng)將以11.8%的年復合增長(cháng)率增長(cháng)，到2030年市場(chǎng)規模將達到290億美元。尤其是放射性配體療法因其在腫瘤精準治療中的顯著(zhù)優(yōu)勢，吸引了眾多制藥企業(yè)和創(chuàng )新藥企的積極布局。

2023年10月，禮來(lái)以14億美元收購 POINT Biopharma，獲得多款放射性配體療法，如針對前列腺癌的 177Lu-PNT2002T。2024年3月，阿斯利康以24億美元收購Fusion Pharmaceuticals，Fusion專(zhuān)注于開(kāi)發(fā)下一代放射性偶聯(lián)藥物，其核心產(chǎn)品FPI-2265用于治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌。2024年5月，諾華宣布大幅擴展與PeptiDream的合作，前期投資1.8億美元以增強其放射性配體療法產(chǎn)品組合。這些交易凸顯了全球MNC對放射性配體療法的高度期待。

國內的藥企也在積極布局。如，先通醫藥正在積極布局放射性配體療法，其核心產(chǎn)品XTR008（1??Lu-SSTR）用于治療神經(jīng)內分泌腫瘤，已獲得國家藥監局新藥申請受理。恒瑞醫藥在放射性配體療法領(lǐng)域布局了多款產(chǎn)品，多款RDC產(chǎn)品已進(jìn)入臨床階段?？苽惒┨┩ㄟ^(guò)與西南醫大附屬醫院合作開(kāi)發(fā)??Ga-FAPI，擬用于腫瘤骨轉移的早期診斷及精準靶向治療，正式入局。

然而，放射性藥物的研究過(guò)程卻一直面臨著(zhù)諸多挑戰。傳統實(shí)驗方式不僅存在高輻射風(fēng)險，還因復雜的操作流程導致研究進(jìn)展緩慢。

傳統實(shí)驗方式的困境

傳統實(shí)驗方式通常需要研究人員在高輻射環(huán)境下進(jìn)行手動(dòng)操作，操作人員需直接接觸??Y、1??Lu等高活性核素，單次操作輻射暴露量可達2-5mSv（超過(guò)日常環(huán)境劑量1000倍）。這種操作方式不僅對研究人員的健康構成嚴重威脅，還因操作復雜、步驟繁瑣，導致實(shí)驗效率低下，如典型的RDC合成需6-8小時(shí)（含純化、質(zhì)控）。傳統工藝的不穩定還會(huì )導致質(zhì)控不佳，如產(chǎn)物放化純度波動(dòng)范圍達±15%。

此外，某些放射性藥物的合成可能需要經(jīng)過(guò)多步反應，每一步都需要精確控制反應條件，稍有不慎就可能導致實(shí)驗失敗，甚至引發(fā)輻射泄漏等安全問(wèn)題。

AI+自動(dòng)化破局之道

幸運的是，隨著(zhù)AI技術(shù)和自動(dòng)化合成技術(shù)的興起、尤其是基于這些關(guān)鍵技術(shù)而打造的黑燈實(shí)驗室的出現，這一局面正在被改變。在放射性化學(xué)實(shí)驗領(lǐng)域，基于A(yíng)I+自動(dòng)化的黑燈實(shí)驗室作為一種先進(jìn)的自動(dòng)化智能化實(shí)驗平臺，正逐漸展現出其優(yōu)勢。

AI技術(shù)能夠通過(guò)數據分析和機器學(xué)習優(yōu)化反應條件，預測最佳合成路徑，從而提高合成效率和產(chǎn)品質(zhì)量，還可以預測最佳標記條件（如pH、溫度），如拜耳與西門(mén)子醫療合作開(kāi)發(fā)的AI平臺，將??Ga-PSMA-11的標記效率從72%提升至95%，并減少15%的試劑浪費。

而連續自動(dòng)化合成技術(shù)則實(shí)現了從原料到成品的全自動(dòng)化生產(chǎn)流程，減少了人為操作的誤差，確保了實(shí)驗的穩定性和一致性。這種實(shí)驗室通過(guò)集成自動(dòng)化設備和人工智能技術(shù)，實(shí)現了放射性化學(xué)實(shí)驗的無(wú)人操作及連續合成，極大地提高了實(shí)驗效率和安全性。

歐世盛黑燈實(shí)驗室解決方案

歐世盛作為流動(dòng)化學(xué)解決方案提供商，成功幫助國內一家頭部單位實(shí)現了放射性實(shí)驗的全流程無(wú)人工24小時(shí)操作。這一創(chuàng )新的黑燈實(shí)驗室解決方案不僅解決了傳統實(shí)驗的輻射風(fēng)險問(wèn)題，還通過(guò)優(yōu)化反應步驟和條件，將原有的六步反應縮短為五步，全部反應時(shí)間從原來(lái)的五小時(shí)縮短為三個(gè)小時(shí)，極大地提高了實(shí)驗效率。

在該黑燈實(shí)驗室中，放射性藥物的制備過(guò)程由自動(dòng)化設備完成。AI技術(shù)實(shí)時(shí)監控反應條件，確保每一步反應都能在最佳狀態(tài)下進(jìn)行。通過(guò)精確控制反應溫度、時(shí)間和試劑流量，不僅提高了合成效率，還減少了副反應的發(fā)生，提高了產(chǎn)品的純度和質(zhì)量。此外，自動(dòng)化設備的封閉性設計有效隔離了放射性物質(zhì)，確保了操作人員的安全，避免了傳統實(shí)驗中因手動(dòng)操作而導致的輻射暴露風(fēng)險。

效率與安全性提升：高度自動(dòng)化的封閉式操作流程，實(shí)驗效率提升的同時(shí)大幅降低研究人員輻射暴露風(fēng)險。

質(zhì)量與一致性?xún)?yōu)化：集成AI過(guò)程控制（如動(dòng)態(tài)參數調整）和實(shí)時(shí)在線(xiàn)檢測，批次間偏差較傳統方式大幅降低，顯著(zhù)提升產(chǎn)品質(zhì)量的可預測性。

重塑放射性藥物研究范式：支持模塊化合成與連續生產(chǎn)，加速從實(shí)驗室到臨床的轉化。

結語(yǔ)

制藥行業(yè)正在向工業(yè)4.0（自動(dòng)化、數字化、連續生產(chǎn)）轉型，包括放射性藥物在內的高價(jià)值品種是重點(diǎn)應用領(lǐng)域。有研究指出，通過(guò)采用連續生產(chǎn)和實(shí)時(shí)放行檢測，企業(yè)可降低30%至50%的生產(chǎn)成本，主要來(lái)源于人力、物料浪費和停機時(shí)間的減少。例如，在放射性藥物中，閉環(huán)自動(dòng)化系統（如用于^18F標記化合物的生產(chǎn)）已實(shí)現單劑量成本下降35%至40%。

歐世盛基于A(yíng)I+自動(dòng)化打造的黑燈實(shí)驗室解決方案為放射性化學(xué)研究帶來(lái)了革命性的變化。不僅顯著(zhù)提高了實(shí)驗效率，降低了輻射風(fēng)險，還通過(guò)高度自動(dòng)化和智能化的流程，為放射性藥物的研發(fā)和生產(chǎn)提供了一個(gè)可追溯、強可控、易擴展且能實(shí)現全流程數據閉環(huán)的平臺。隨著(zhù)技術(shù)的進(jìn)步及市場(chǎng)需求的持續增長(cháng)，歐世盛的黑燈實(shí)驗室解決方案正在逐步推廣至更多研究機構和制藥企業(yè)，助力放射性藥物的快速發(fā)展，為人類(lèi)健康事業(yè)貢獻力量。